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雷贝拉唑钠肠溶片
来源:    作者:   添加时间:2018-07-19   字体大小:【】   


雷贝拉唑钠肠溶片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

药品名称

通用名称:雷贝拉唑钠肠溶片

英文名称:Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablets

汉语拼音:Leibeilazuona Changrong  Pian  

成份本品主要成分为雷贝拉唑钠,其化学名称:2-[[[4-3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠

化学结构式:


分子式:C18H20N3NaO3S

分子量:381.43

【性状】本品为肠溶衣片,除去衣后白色至淡黄色。

【适应症】

用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。

【规格】20mg

【用法用量】

通常,成人每日口服1次10mg,根据病情也可每日口服1次20mg。在一般情况下,胃溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎的给药以8周为限、十二指肠溃疡的给药以6周为限。

【不良反应】

据报告,在总病例1244例中,有22例(1.77%)出?#33267;?#19981;良反应。此外,据报告有82例(6.59%)的临床检查值出现异常(至获认可时)。

1.?#29616;?#30340;不良反应(类似药物)

1)休克:有报告指出,类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会引起过敏反应或休克。因此,当见有异常状况时,应中止用药,并采取适当的措施。

2)血象:有报告指出,类似药物(奥美拉唑、兰索拉唑)偶会导致全血细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症、溶血性贫血。此外,有时可见粒细胞减少、贫血,因此当出现此类异常状况时,应中止用药,并采取适当的措施。

2.?#29616;?#30340;不良反应(国外病例)

视力障碍:在国外有使用类似药物(奥美拉唑)而引起视力障碍的报告。

3.其它不良反应

0.1%~5%以下

0.1%以下

过敏症  注1)

皮疹、荨麻疹

瘙痒感

血液    注2)

红细胞减少、白细胞减少、白细胞增多、?#20154;?#24615;粒细胞增多、嗜中性粒细胞增多、淋巴细胞减少

肝脏   注3)

AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH、总胆红素升高

循环系统

心悸

消化系统

便秘、腹泻、腹胀感

恶心、下腹部痛、消化不良

精神神经系统  

注4)  

头痛

眩晕、困倦、四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿?#30970;濉?#27493;态蹒跚

其它

浮肿、总胆固醇/中性脂肪/BUN升高、蛋白尿

倦怠感

1):如出现此类症状,应中止用药。

2):用药期间宜定期进行血液学检查。如发现异常时,应采取中止用药等适当措施。

3):用药期间宜定期进行血液生化学检查。如发现异常时,应采取中止用药等适当的措施。

4):有1例肝硬化患者出现四肢乏力、感觉迟钝、握力低下、口齿?#30970;濉?#27493;态蹒跚的报告。此外据报告,在国外1例有肝?#38405;?#30149;既往史的肝硬化患者出?#33267;?#31934;神错乱、识辨力丧失和?#20154;?/span>

【禁忌】禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任?#32963;?#26009;有过敏的患者。

【注意事项】

1.下列患者应谨慎使用:

1)有药物过敏史的患者。

2)肝功能障碍的患者[肝硬化患者有导致精神神经系统不良反应的报告(?#25569;鍘?#19981;良反应”项)]

3)?#21537;?#24739;者[?#25569;鍘?#32769;年患者用药”项]。

2.重要及基本注意事项

给予本品时,在病情?#29616;?#21450;属于复发性、顽固性病例的情况下,可以一日1?#32963;?#19982;20mg。

3.有关适应症的注意事项

使用本品时有可能掩盖由胃癌引起的症状,故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。

4.有关用法用量的使用时注意事项

治疗时应密切观察其临床动态,根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴于对本品尚无足够的长期使用经验,故不宜用于维持治疗。

5.应用时的注意事项

本品为肠溶片,服用时应咽下,而不要咀嚼或咬碎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.对于孕妇或有可能妊娠的妇女,只有在其治疗有益?#28304;?#20110;危险性的前提下方可使用。[据报告,在动物试验中(大鼠经口400mg/kg,家兔静脉注射30mg/kg),见有胎儿毒性(大鼠?#20351;?#21270;延迟,家兔呈体重下、骨化延迟)。]

2.宜避免用于哺乳期妇女,不得已而必须用药时,则应暂停给婴儿哺乳。[据报告,动物试验中观察到本品向乳汁中转移。]

【儿童用药】对于儿童的安全性尚不明确(没有临床经验)。

【老年患者用药】

本品主要经肝脏代谢,而老年患者肝功能低下者居多,有时可出现不良反应。因此,当出现消化系统不良反应(?#25569;?/span> “不良反应”项)时,应慎重给予,必要时应停止用药。

【药物相互作用】

合并用药的注意事项(的与其它药物合并用药时应予以注意的事项)

药物名称等

临床症状或处置措施

作用机制或危险因子

地高辛

有时可引起地高辛的血药浓度升高

因胃内pH升高而促进地高辛的吸收

苯妥英

因类似药物(奥美拉唑)有导致代谢或排泄延缓的报告

含氢氧化铝凝胶、氢氧化镁的制酸剂

据报告,与本品单独给予时相比,当与制酸剂同时服用,以及在服用制酸剂1小时后再服用时,本品?#38048;?#22343;血浆中浓度曲线下面积分别下降8%和6%

【药物过量?#21487;?#19981;明确。

【临床试验】

雷贝拉唑钠是一种H+K+ -ATP酶抑制?#31890;?#20855;有抑制胃酸?#32622;?#20316;用和抗溃疡作用,临床用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡等症。雷贝拉唑钠肠溶片与卫材(中国)药业有限公司生产的波利特(雷贝拉唑钠片,参比制?#31890;?#20855;有相同的给药途径(口服)和活性成分,经国家食品药品监督管理局批准可用人体生物利用度试验代替临床疗效观察。

试验经医学伦理委员会批准,选择健?#30340;?#24615;志愿受试者20名,年龄为20~25岁,身高168~4725px,体重在标准体重的±10%之内,签署知情同意书。20名健康受试者口服含雷贝拉唑钠20mg的受试制剂和参比制剂后,测得血浆中雷贝拉唑钠的Tmax分别为2.83±1.40(均值±标准差)和3.28±1.53h,Cmax分别为535.0±135.4和474.8±159.4ng/ml,t1/2分别为1.62±0.65和1.44±0.40h,用梯形法计算,AUC0-t分别为1043±467和934±297ng·h/ml,AUC0-∞分别为1052±471和946±306ng·h/ml。以AUC0-t计算,雷贝拉唑钠片的相对生物利用工平均为111.4±30.0%。结果表明:两种制剂的AUC0-tCmax均拒绝生物不等效假设。受试制剂AUC0-t90%置信区间为参比制?#26009;?#24212;参数的97.7~119.3%;Cmax90%置信区间为参比制?#26009;?#24212;参数的100.2~133。0%;Tmax无显著差异。两种制剂具有生物等效性。

【药理毒理】

药理作用

雷贝拉唑钠为苯并咪唑类化合物,是第二代?#39318;?#27893;抑制?#31890;?#36890;过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+  ATP酶系统而阻断胃酸?#32622;?#30340;最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃酸?#32622;諍痛?#28608;状态下的胃酸?#32622;?#22343;受抑制。本品对胆碱和组胺H2受体无?#21331;?#20316;用。

毒理作用

遗传毒性:本品鼠伤寒沙门氏菌回复突变(Ames)试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性;其去甲基代谢在试验中也呈阳性;本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成(UDS)试验结果均为阴性。

生殖毒性:大鼠静脉给予雷贝拉唑50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的13倍)和兔静脉给予本品50mg/kg/天(血浆AUC约为患者临床推荐剂量时的8倍),其生育力和生殖行为未见明显异常,对动物胎仔未见损伤。尚无怀孕妇女给药的充分和?#32454;?#23545;照的临床研究,由于动物生殖毒性并不总能预测药物对人体的影响,故怀孕期间仅在确定需要时才能使用本品。

大鼠在妊娠后期和哺乳期经口给予雷贝拉唑400 mg/kg/天,可导致动物体重增长减慢。由于许多药物可经乳汁?#32622;冢?#19988;可能对哺乳婴儿产生毒副作用,故应?#24760;?#33647;物?#38405;盖?#30340;重要性,决定在此期间是否停止哺乳?#25925;?#20572;止用药。

致癌性:采用CD-1小鼠进行88/104周试验,雷贝拉唑经口给药剂量高达100 mg/kg/天时未表现肿瘤发生率增加,此时血药浓度为患者推荐剂量下的1.6倍。采用SD大鼠进行了给药104周的致癌性试验研究,其中雄?#28304;?#40736;口服剂量5,15,30,60mg/kg/天,雌?#28304;?#40736;口服剂量5,15,30,60和120 mg/kg/天,结果所有剂量组雌、雄动物均出?#27835;?#32928;嗜铬细胞样(ELC)增生,雌性动物所有剂量组都出?#27835;?#32928;嗜铬细胞样(ELC)良性肿瘤。雄性动物即使在最高剂量组(血药浓?#35748;?#24403;于临床推荐剂量下的0.2倍)下,也未见与药物有关的肿瘤产生。

【药代动力学】

本品是经胃在肠道内才开始被吸收的,吸收的个体差异十?#32622;?#26174;。血药浓?#30830;?#20540;和AUC与剂量呈线性相关性,绝对生物利用度约为52%。与空腹时服药相比,饭后服药时的达峰时间推迟了约1.7小时。健康受试者的药物半衰期约为1小时(0.7-1.5h)。本品在?#25991;?#36890;过细胞色素P450酶系统代谢,服药量的30%以?#20154;?#21270;体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄,服药后72小时内尿中未检出原形药物:雷贝拉唑钠的血浆蛋白结?#19979;试?#20026;94.8%~97.5%。

?#23616;?#34255;】密封,阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

【包装】聚氯乙烯固体药用硬片,药用铝箔,4片/盒,6片/盒,7片/盒,10片/盒,14片/盒

【有效期】24个月

?#23616;?#34892;标准】《中国药典》2015年版二部

【批准文号】国药准字H20080125

【生产企?#24608;?/span>

企业名称:晋城海斯制药有限公司

生产地址:山西省晋城城区王台

?#25910;?#32534;码:048006

电话号码:0356-3620865  3620840

传真号码:0356-3620316

  址:www.sxhsyy.com

如有问题可与生产厂家?#33519;?#32852;系。


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